Jak działa desloratadyna?

Desloratadyna jest długodziałającym lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, który nie powoduje senności. Jest wykorzystywany w terapii różnych schorzeń, w tym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa czy pokrzywki. W ramach artykułu wyjaśnimy, jak desloratadyna działa oraz jaka jest jej farmakokinetyka, czyli losy leku w organizmie.

Jaki jest mechanizm działania desloratadyny?

Desloratadyna jest antagonistą histaminy, co oznacza, że blokuje receptory histaminowe H1 obecne na powierzchni komórek. To oznacza, że działanie histaminy, która jest ważnym neuroprzekaźnikiem biorącym udział w reakcjach alergicznych, jest w znacznym stopniu osłabione, co prowadzi do zmniejszenia objawów alergii. Należy pamiętać, że hamowanie receptorów histaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) powoduje senność, co jest jednym z podstawowych działań niepożądanych klasycznych leków przeciwalergicznych. Istotne jest, że desloratadyna jako lek przeciwhistaminowy II generacji ogólnie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, co minimalizuje ryzyko wystąpienia efektów ubocznych związanych z działaniem uspokajającym.
Poza tym, badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały, że desloratadyna może hamować uwalnianie cytokin, które są odpowiedzialne za reakcję zapalną w organizmie, a także hamować ekspresję cząsteczki selektyny P, która odpowiada za przyleganie komórek do śródbłonka naczyniowego. Jednakże kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszych badań.

Jaka jest farmakokinetyka desloratadyny?

Farmakokinetyka opisuje losy leku w organizmie, począwszy od jego wchłaniania i kończywszy na eliminacji.

Wchłanianie

Desloratadyna jest dobrze wchłaniana przez organizm, a maksymalne stężenie osiąga po około 3 godzinach od podania. Okres półtrwania desloratadyny wynosi około 27 godzin, co oznacza, że po tym czasie stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to zatem lek długodziałający.

Dystrybucja

Desloratadyna w umiarkowanym stopniu wiąże się z białkami osocza; brak jest dowodów na jej kumulację w organizmie.

Metabolizm

Zgodnie z dostępnymi danymi nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, co uniemożliwia przewidywanie potencjalnych interakcji z innymi lekami. Lek ten nie hamuje izoenzymów CYP2D6 ani CYP3A4 (są to izoformy cytochromu P450 bardzo często biorące udział w metabolizmie leków). Nie stwierdzono również, aby desloratadyna była substratem dla glikoproteiny P.

Eliminacja

Ostatecznie desloratadyna jest eliminowana z organizmu, a czas półtrwania tego leku wynosi około 27 godzin. We wstępnych badaniach stwierdzono, że nie ma wpływu pokarmu ani soku grejpfrutowego na farmakokinetykę desloratadyny.

Podsumowanie

Desloratadyna jest skutecznym lekiem przeciwhistaminowym, który działa przez blokadę receptorów histaminowych H1. Jest to lek II generacji, zatem nie powinien powodować senności, gdyż nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Czas półtrwania tej substancji czynnej to około 27 godzin, jest to zatem lek długodziałający.
Należy pamiętać, aby przed zastosowaniem desloratadyny skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.